ABSTRACT
Introducción: la principal barrera de permeación que tenemos es la piel. A pesar de ser una barrera casi impermeable para la mayoría de sustancias, se han buscado maneras para mejorar su permeabilidad utilizando nuevas tecnologías como es el uso de microagujas o promotores químicos como el Transcutol®. Objetivo: desarrollar y caracterizar un parche transdérmico a base de clorhidrato de sibutramina como fármaco modelo, usando Transcutol® y microagujas como agentes promotores de la penetración transdérmica. Métodos: se realizó la caracterización fisicoquímica de los parches mediante estudios de microscopia con luz polarizada, estudios de bioadhesión y resistencia a la ruptura. Los estudios de difusión se efectuaron en celdas de difusión verticales tipo Franz, utilizando piel abdominal humana como membrana entre ambos compartimentos. La cuantificación del principio activo se realizó mediante electroforesis capilar. Resultados: se obtuvieron parches bioadhesivos, con una adecuada estabilidad del activo en la matriz polimérica de quitosán al no precipitarse. El uso de Transcutol® y microagujas incrementó el paso de clorhidrato de sibutramina a través de piel humana con respecto al parche control. Se obtuvieron valores de flujo de 0,0649 mg.cm-2.h-1 y 0,0816 mg.cm-2.h-1 en el parche con agente promotor y microagujas de 1 y 2 mm respectivamente, en comparación con los valores de flujo de 0,0527 mg.cm-2.h-1 y 0,0554 mg.cm-2.h-1 para el parche sin agente promotor (control) utilizando microagujas de 1 y 2 mm respectivamente. Conclusiones: los resultados ponen de manifiesto la posibilidad de usar Transcutol® y microagujas para incrementar el paso de fármacos potentes y con estructura similar a la sibutramina por vía transdérmica, lo que genera de esta manera nuevas alternativas a las formas farmacéuticas orales para el tratamiento de padecimientos y enfermedades(AU)
Introduction: the main permeation barrier is the skin. Although it is almost an impermeable barrier to most substances, new ways have been examined to improve its permeability by using new technologies such as microneedles and chemical enhancers like Transcutol®. Objective: to develop and to characterize a transdermal patch containing sibutramine hydrochloride as model drug and using microneedles and Transcutol® as transdermal drug delivery enhancers. Methods: Physicochemical characterization of sibutramine hydrochloride patches using polarized light microscopy, bioadhesion, tensile strength studies. The diffusion studies were performed in Franz-type diffusion cells with human abdominal skin as a sort of membrane between both compartments. The active ingredient was quantified through capillary electrophoresis. Results: bioadhesive patches were obtained, with adequate stability of sibutramine hydrochloride in the polymer matrix of chitosan. The use of microneedles and Transcutol® increased sibutramine hydrochloride delivery through the human skin when compared with the control patch. The flow rates were 0.0649 mg.cm-2.h-1 and 0,0816 mg.cm-2.h-1 in the enhanced patch by using 1 and 2 mm microneedles respectively, in comparison with flow rates of 0,0527 mg.cm-2.h-1 and 0.0554 mg.cm-2.h-1 for the control patch having no enhancing agent with 1 and 2 mm microneedles respectively. Conclusions: the results show that it is possible to use Transcutol® and microneedles to increase the delivery of potent drugs having a structure similar to that of sibutramine through transdermal administration. All this generates new alternatives to oral pharmaceuticals in order to treat ailments and diseases(AU)